Новая таблетка GLP-1 обеспечивает до 12% потери веса за 36 недель

Согласно результатам рандомизированного клинического испытания фазы II, опубликованного в журнале «Nature Medicine», новый пероральный метод лечения с использованием аналога GLP-1 помог взрослым с ожирением или избыточным весом сбросить до 12 процентов своей массы тела за 36 недель.

Соавтором этого значимого исследования выступил Роберт Кушнер, профессор медицины.

Таблетированный препарат GLP-1

Алениглипрон отличается от ныне доступных препаратов GLP-1 (глюкагоноподобного пептида-1), таких как семаглутид, продаваемый под торговыми марками Оземпик и Вегови. В отличие от инъекционных препаратов на пептидной основе, алениглипрон представляет собой низкомолекулярное лекарство, принимаемое перорально, и разрабатывается как средство для терапии ожирения.

Препараты GLP-1 действуют, имитируя естественный гормон GLP-1. Их эффекты включают стимуляцию выработки инсулина, снижение аппетита и усиление чувства насыщения, что способствует эффективной потере веса.

Хотя существующие инъекционные препараты GLP-1 на пептидной основе демонстрируют высокую эффективность, их доступность для многих пациентов остается ограниченной. Эти лекарства требуют инъекций, что создает дополнительное препятствие для некоторых людей. Кроме того, они требуют особых условий хранения (например, охлаждения) и могут быть сложными и дорогостоящими в производстве в объемах, необходимых для удовлетворения растущего спроса.

Низкомолекулярные препараты GLP-1 могут решить некоторые из этих ограничений, поскольку их можно принимать перорально, а их производство в больших количествах может быть значительно проще, пояснил Кушнер.

«Отличие алениглипрона заключается в том, что это низкомолекулярное соединение, которое производится химическим путем и может быть принято независимо от приема пищи. Большинство лекарств, которые мы принимаем — будь то аспирин или препараты для снижения давления — являются низкомолекулярными. Это химические вещества, которые создаются структурно, и благодаря этому их потенциально можно комбинировать с другими медикаментами», — уточнил Кушнер.

Исследование алениглипрона на 230 взрослых

В рамках плацебо-контролируемого, двойного слепого клинического испытания исследователи оценили безопасность алениглипрона у 230 взрослых (средний возраст 50 лет) с ожирением или избыточным весом. Исследование проводилось в 38 медицинских центрах США.

Участники были случайным образом распределены в одну из трех групп дозировки: 45, 90 или 120 миллиграммов. Они принимали алениглипрон перорально один раз в день, при этом дозы увеличивались каждые четыре недели, или получали плацебо. Курс лечения продолжался в течение 36 недель.

К 36-й неделе среднее изменение массы тела от исходного уровня достигло −9,0 процента в группе, принимавшей 45 миллиграммов, −10,7 процента в группе 90 миллиграммов и −12,1 процента в группе 120 миллиграммов. В группе плацебо изменение составило −0,5 процента.

Побочные эффекты и дальнейшие перспективы

Желудочно-кишечные побочные эффекты были в целом от легких до умеренных во всех группах лечения и становились менее частыми по мере прогрессирования исследования. В целом, 10,4 процента участников прекратили лечение, при этом исследователи не зафиксировали случаев лекарственного поражения печени.

Кушнер отметил, что полученные результаты подтверждают целесообразность дальнейшей разработки алениглипрона как средства для лечения ожирения и дальнейшую оценку его эффективности в предстоящем исследовании фазы III.

«Мы не обнаружили никаких опасений; никаких новых сигналов безопасности. Мы нашли дозу, которая кажется эффективной, и увеличение дозы будет замедлено по мере перехода к исследованию фазы III для повышения переносимости», — заключил Кушнер.